1、抗抑郁作用:对焦躁不安、易怒、情绪低落、嗜睡、厌食、抑郁、失眠、便秘、精神运动障碍、自卑等症状有缓解作用。
2、创伤和烧伤的治疗作用:具有抗菌和创伤治疗作用。广泛应用比磺胺更有效。一种包含贯叶金丝桃花的提取液的软膏能缩短烧伤治疗时间,并显示防腐作用。据报道,使用这种药膏后,I度烧伤在48 h内得到治愈,而Ⅱ~Ⅲ度烧伤的治愈比用传统方法快3倍,并且没有瘢痕形成。进一步的研究报道,一种冷冻干燥的贯叶金丝桃制剂在体内试验中,能抑制炎症和白细胞浸润。商业上将贯叶金丝桃油作为防晒霜。
3、抗病毒作用:从这种植物中分离出的两种化合物在体内外试验中,强烈地抑制各种反转录病毒。体内给药后,这些化合物很快与感染的病毒颗粒反应,能有效地防止疾病的发生。假金丝桃素的体外试验初步显示,它能减少艾滋病毒的扩散。感染1d以内,口服或腹腔给药,化合物仍然有效。这些化合物直接使病毒灭活,或干扰聚集的病毒颗粒及其装配,并能穿越血脑屏障。并可完全治愈H5N1型禽流感。
4、促进睡眠:贯叶金丝桃能提高夜间褪黑素的水平,调整昼夜节律改善睡眠,对中枢神经亦有激活松弛作用。
贯叶连翘Hypericum perforatumL.是藤黄科金丝桃属(Hypericum)植物贯叶连翘的全草。具有清热解毒、收敛止血、利湿等功效。金丝桃素(Hypericin)是贯叶连翘中最具有生物活性的物质。近年来的研究表明,金丝桃素具有抗抑郁 、抗菌消炎、抗 DNA和 RNA病毒,促进记忆等药理活性[1]。
我国贯叶连翘资源丰富,但由于贯叶连翘全草中所含的金桃素仅有万分之几,所以只有通过化学方法对其进行提取和精制,才能达到国际市场对贯叶连翘提取物中金丝桃素的含量大于0.3%的要求 。本实验对金丝桃素的提取、分离、纯化的工艺进行探讨,以提高产品中金丝桃素的含量。1 仪器与试药1.1 仪器 HP8453UV-Vis吸收光谱仪(美国惠普公司),RE-52A旋转蒸发仪,,HHS21-N电热恒温水浴锅。1.2 试药薄层层析硅胶 G(青岛海洋化工有限公司),乙醚、乙醇、甲醇、醋酸乙酯乙醚为分析纯。金丝桃素标准样品(购自美国 Sigma 公司,含量为85%)。贯叶连翘(产地为甘肃)。2 方法与结果2.1 金丝桃素的提取2.1.1 预处理 精确称取粉碎的贯叶连翘75 g。装入渗辘柱中,分批加乙醚进行渗漉,前1~4次分别加乙醚150,125,100,75 ml合并渗漉液。用旋转蒸发仪回收乙醚,即得除去叶绿紊等脂溶性物质的贯叶连翘。2.1.2 提取将乙醚处理过的贯叶连翘药粉装装入圆底烧瓶中,加乙醇200 ml,在50℃ 的水浴锅中热浸提取2 h后取出,冷却,过滤,滤液备用。2.1.3 TLC鉴定分别取滤液和金丝桃素对照品的乙醇液,点在薄层板上,在254 nm的紫外灯下观察,均呈橙红色的荧光斑点,且二者的Rf值相同。2.1.4 进一步提取 反复热浸提取,直到滤液经薄层层析检测不到橙红色的荧光斑点为止,合并滤液,减压浓缩为浸膏,然后将浸膏置于50~60 ℃的热水中。用醋酸乙酯萃取,再将醋酸乙酯萃取物减压蒸馏,即得到金丝桃素粗提物。2 金丝桃素粗提物的分离工艺2.2.1 树脂处理 取 1 000 g S898吸附树脂 ,加水浸泡 48 h,用蒸馏反复清洗干净 。加入 3倍量的2 mol/L NaOH溶液 ,浸泡 5 h,用蒸馏水洗至中性 ;加入 3倍量的4 mol/L HCl,浸泡 8 h,用蒸馏水洗至近中性;加入 60%乙醇浸泡 10 h ,再用蒸馏水反复清洗至无乙醇气味,最后用蒸馏水浸泡待用[2]。2.2.2 金丝桃素的分离工艺称取20.0 g金丝桃素粗品,用500 ml 60%乙醇溶解,在50℃ 的水浴中提取2 h,过滤;滤液上S898吸附树脂,然后用无水乙醇洗脱,收集流出液,在真空度为0.08 mPa,温度为60℃的水浴条件下浓缩3.5 h,并在60℃ 的干燥箱中烘干。再将其用200 ml丙酮溶解,过滤,滤液上硅胶柱。收集流出液,浓缩干燥后得红色的金丝桃素产品。2.2.3 总金丝桃素含量测定将上述产品加入200 ml甲醇中充分溶解,过滤,弃去残渣。取5 ml滤液放入容量瓶中,用甲醇定容至100 ml。以甲醇为空白,用HP8452UV?Vis吸收光谱仪测定,取589 nm处吸光度,按下列公式[3]:
总金丝桃素的质量含量=(A589×600)/(样品质量×870)进行计算。每份样品平行测定3次,取平均值。