⑶ 制备方法
1)研合法:药物细粉用少量基质研匀或用适宜液体研磨成细糊状,再递加余基质研匀。
适用:当软膏基质稠度适中或主药不宜加热,且在常温下通过研磨即能均匀混合时。
2)熔合法(热熔法):将基质先加热熔化?渐加药?搅拌至冷凝。适用:含有不同熔点基质,在常温下不能均匀混合;主药可溶于基质;需用溶融基质提取饮片有效成分者。
如:熔点较高--蜂蜡、石蜡等应先加热熔融,熔点较低--如凡士林、羊毛脂等随后加入熔化。
3)乳化法:油相加热熔融;水相加热至同温(约80℃)?两相混合?搅拌至冷凝。
油、水两相混合方法:①分散相加至连续相中,适用含小体积分散相的乳剂系统。②连续相加到分散相中,适用多数乳剂系统。③两相同时掺和,适用于连续的或大批量的操作。
v 眼膏剂:(灭菌制剂)指药物与适宜基质制成的供眼用的无菌软膏剂。
常用基质--凡士林:液状石蜡:羊毛脂(关键地位:吸水性,黏附性,表面活性)=8:1:1。尤适用于抗生素和中药眼膏。
制备要点:基质--干热灭菌 150℃ 1~2小时。配制用具--干热灭菌。包装用软膏管--苯酚溶液或70%的乙醇浸泡(消毒剂消毒),用时灭菌蒸馏水冲洗。操作--洁净、无菌条件。
质量要求:⑴ 基质除符合软膏剂的要求外,应均匀、细腻,对眼部无刺激性,易涂布。 ⑵ 基质在配制前应滤过并灭菌。 ⑶ 每个容器的装量应<5g。 ⑷ 混悬型眼膏剂不得检出>90?m的粒子。 ⑸ 每10支中每支内含不小于50?m具有光泽的金属性异物数超过8粒者不得过1支,其总数<50粒;如有超过,复试20支; 初试、复试结果合并如上法计算。
膏药:指饮片,食用植物油与红丹(铅丹)或官粉(铅粉)炼制成膏料,摊涂于裱背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。前者称为黑膏药,后者称为白膏药。黑膏药常用。
1、黑膏药的特点:1.黑色的油润固体。2.基质--高级脂肪酸的铅盐。3.用前需烘软,贴于患处,经络穴位。4.局部作用:保护、封闭及拔毒生肌、收口、消肿止痛。5.全身作用。
2、黑膏药基质的原料:① 植物油:麻油(最好)、棉籽油、豆油、菜油、花生油。
② 红丹:又称章丹、铅丹、黄丹、东丹、陶丹,为橘红色非结晶性粉末,其主要成分为四氧化三铅(Pb3O4),含量要求在95%以上。注:使用前应干燥,并过筛使成松散细粉,以免聚结成颗粒,下丹时沉于锅底,不易与油充分反应。
3、黑膏药的制备:工艺流程:药料提取(炸料)?炼油?下丹成膏?去?火毒摊涂。
(1)药料提取(炸料):油温--200~220℃。 炸料程度--植物油炸至枯黄。后下--质地轻泡不耐油炸的(花、草、叶、皮),待其他药材炸至枯黄后加入。研粉摊涂前加入--挥发性成分、矿物药、贵重药(温度不超过70℃)。
(2)炼油:油温--300℃。炼油程度--滴水成珠。过?老?--膏药松脆,黏着力小,贴用时易脱落。太?嫩?--膏药质软,贴后容易移动,且黏着力强,不易剥离。
(3)下丹成膏(油丹生成高级脂肪酸铅盐):下丹油温--270℃。 油丹皂化温度--300℃。 油:丹=500:150~200(冬少夏多)。
膏药老嫩判断(取少量滴于水中):嫩--膏粘手,应继续加热,或补加铅丹加热。 合格--膏不粘手,向度适当。 老--膏发脆,添加炼油或掺入适量较嫩膏料调整。
(4)去?火毒?:水中浸泡、或动态流水。 火毒:醛、酮、脂肪酸等,具刺激性。火毒刺激反应:局部产生刺激,轻者出现红斑、骚痒,重者发疱、溃疡。
(5)摊涂:膏药团块,文火或水浴上热熔,60℃~70℃保温,加入细料药搅匀,竹签蘸取规定量,摊涂于裱背材料(皮革、布、多层韧皮纸)上,折合后包装,置阴凉处贮藏。
贴膏剂:提取物、饮片细粉或和化学药物与适宜的基质和基材制成的供皮肤贴敷,可产生局部或全身的作用的一类片状外用制剂。包括橡胶膏剂、凝胶膏剂(原巴布膏剂)、贴剂。
1、橡胶膏剂:药材提取物或和化学药物与橡胶等基质混匀后,涂布于裱背材料上制成。
⑴ 组成:①裱背材料:漂白细布、聚乙烯、软聚氯乙烯片。②膏料:治疗药物、基质(橡胶)、辅料。③膏面覆盖物:塑料薄膜、硬质纱布或玻璃纸--避免黏着及挥发性药物的挥散。
⑵ 基质的组成:①主要是橡胶。 ②增黏剂:甘油松香酯、氢化松香、?-蒎烯。
③软化剂:可使生胶软化,增加胶浆的柔性和成品的耐寒性,改善膏浆的黏性。常用凡士林、羊毛脂、液状石蜡、植物油、邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸二辛酯。 ④填充剂:氧化锌(药用规格)、锌钡白(俗称立德粉)。 ⑤溶剂:溶解基质,汽油、正己烷,需回收除去。
含挥发油及挥发性药物较多,软化剂应酌减。挥发性药物不宜过加,易损失使膏面干燥。
氧化锌:与松香酸生成锌盐,增加膏料与裱背材料的黏着性;亦能减弱松香酸对皮肤的刺激,还有缓和的收敛作用。
锌钡白:热压法制橡胶膏剂时常用作填充剂,其特点是遮盖力强,胶料硬度大。
⑶ 橡胶膏剂的制备:①溶剂法(常用)。②热压法。
溶剂法工艺流程:药料提取?膏浆制备?涂布?回收溶剂?切割?加衬?包装。
2、凝胶膏剂(巴布膏剂):提取物、饮片细粉或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后,涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。
特点:使用方便,贴敷舒适,对皮肤无刺激性。由于基质亲水,膏层含有一定量水分,贴用后皮肤角质层易软化,水合作用增加,有利药物的透皮吸收。缺点是黏性较差。
组成:裱褙材料--漂白布、无纺布。保护层(膏面覆盖物)--聚乙烯薄膜。膏料层--药料+基质(聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、明胶、甘油和微粉硅胶)
制备工艺流程:药物?基质?混匀?膏料?涂布?压防粘层?切割?包装。
3、贴剂:提取物或和化学药物与适宜的高分子材料制成的一种薄片状贴膏剂。
组成:背衬层,药物贮库层,粘胶层,防粘层。
常用基质:乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶和聚乙二醇等。
1.软膏剂的质量要求
⑴ 软膏剂应均匀、细腻,具有适当的黏稠性,易涂于皮肤或黏膜上并无刺激性。⑵ 软膏剂应无酸败、变色、变硬、融化、油水分离等变质现象。⑶ 含细粉的软膏剂不得检出大于180?m的粒子。⑷ 软膏剂的装量、无菌、微生物限度等应符合规定。
2.黑膏药的质量要求
⑴ 黑膏药的膏体应油润细腻、光亮、老嫩适度、摊涂均匀、无飞边缺口,加温后能粘贴于皮肤上且不移动。⑵ 黑膏药应乌黑、无红斑。⑶ 黑膏药软化点应符合各品种项下的有关规定。 ⑷ 黑膏药的重量差异限度应符合规定。
3.贴膏剂的质量要求
⑴ 贴膏剂的膏料应涂布均匀,膏面应光洁,色泽一致,无脱膏、失黏现象。背衬面应平整、洁净、无漏膏现象。涂布中若使用有机溶剂的必要时,应检查残留溶剂。
⑵ 贴膏剂每片的长度和宽度,按中线部位测量,均不得小于标示尺寸。
⑶ 贴剂的重量差异限度应在平均重量的?5%以内,超出限度的不得多于2片,并不得有1片超出限度1倍。
⑷ 橡胶膏与凝胶膏剂的含膏量、橡胶膏的耐热性、凝胶膏剂的赋形性、各种贴膏剂的黏附力应符合各品种项下的有关规定。
⑸ 凝胶膏剂和贴剂的微生物限度应符合规定,橡胶膏剂每10cm2不得检出金**葡萄球菌和铜绿假单胞菌。
例1:复方南星止痛膏:橡胶膏剂
例2:徐长卿软膏的:处方丹皮酚1g,硬脂酸15g,羊毛脂2g,液状石蜡25ml,三乙醇胺2g,甘油5ml蒸馏水50ml
处方分析:
1.基质:乳剂型基质O/W型。
2.乳化剂:硬脂酸胺皂。
3.乳剂基质的制备:新生皂法。
4.软膏剂制备方法:乳化法。
5.未皂化的硬脂酸作为油相被乳化成分散相,并可增加基质的稠度。
6.羊毛脂可增加油相的吸水性和药物的穿透性。
7.液状石蜡和凡士林用来调节基质的稠度,增加润滑性。
8.甘油:保湿剂。
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