抗分泌作用
Stables等药理实验表明,口服相同剂量的RBC与雷尼替丁时(0.1mg/kg,0.3mg/kg),对组胺引起的犬胃酸分泌,两者产生同样与剂量相关的酸抑制效应。30名 健康 志愿者进行双盲、随机对照研究表明,服用RBC组24h内胃内平均总酸度降低38%,而服用雷尼替丁者降低24%。但RBC对血浆胃泌素浓度无影响。
粘膜保护作用
以3~30mg/kg剂量口服RBC,可防止大鼠由乙醇(alcohol)或吲哚美辛(i ndometacin)诱发的胃损伤的发生。雷尼替丁亦可有效地防止大鼠由吲哚美辛诱发的胃窦损 伤,但效果不及RBC,且对乙醇所致的鼠胃基底膜损伤无防护作。Hudson等对24名志愿者随机接受阿司匹林(aSPIrin)加安慰剂或阿司匹林加RBC的对照研究,以观察RBC对阿司匹林的上消化道损伤的保护作用,经胃镜评估及胃粘膜微出血量检测,表明RBC具有良好的胃粘膜保护作用,与对照组相比,差别有显著意义。研究亦表明,RBC对喂饲吲哚美辛所致的鼠胃窦部粘膜损伤亦有保护作用。
抗胃蛋白酶作用
RBC(1mmol/L)对人类胃蛋白酶同工酶1,2,3,5有明显抑制作用,其效果与枸橼酸铋或枸橼酸铋钾相似或优于后者,而雷尼替丁则无此作用。
抗HP作用
HP与消化性溃疡的发病有密切关系。Stables等的研究发现,对胃内寄生杆菌的白鼬喂饲RBC12mg/kg或24mg/kg,bid,共4w k,HP数量可呈剂量依赖性减少,其疗效与枸橼酸铋钾或枸橼酸铋相似。近年来,许多研究均观察了RBC在体内与体外的抗HP作用, 在相同的铋浓度水平,应用时间/杀菌率分析,显示RBC比枸橼酸铋或枸橼酸铋与雷尼替丁混合物能产生更强更快的杀菌率。体内研究显示,RBC在根除胃粘膜HP感染方面比枸橼酸铋及枸橼酸铋与雷尼替丁混合物更为有效。
药物动力学研究 Koch等对27名健康志愿者给予口服RBC800mg bid,共28d,在14~28d治疗期间,血浆铋浓度保持稳定,从RBC中吸收的铋有限(小于剂量的0.5%),血浆铋峰值浓度均未大于19mg/L。Koch等还观察了健康志愿者口服RBC 200~1600mg时的情况,铋吸收很少,虽给予最大剂量(1600mg)的RBC,血浆铋峰 值浓度不超过33mg/L。多次用药后虽可出现铋蓄积现象,但由于血浆铋浓度较低,13wk后 铋累积量不超过5mg/L,故认为该品在临床应用中是安全和较易耐受的。雷尼替丁与血浆蛋白结合力低,可透过胎盘,也可分泌到乳汁中。70%的雷尼替丁从肾脏廓清,为3h。口服RBC后很少部分从胃肠道吸收的铋亦从肾脏廓清。枸橼酸铋对药物代谢酶无影响,当雷尼替丁和阿莫西林(amoxicillin)、克拉霉素(clarithromycin)合用时,其药物动力学无明显改变,与抗酸剂合用时,雷尼替丁吸收减少28%, 铋吸收减少30%~40%。当RBC 800mg与阿司匹林900mg同时服用共9次时,最大血浆水杨酸盐浓度降低14%,提示RBC对水杨酸盐所致的胃、十二指肠粘膜损伤有保护作用。但铋剂微粒可进入胃粘膜并在胃窦部聚集,这有利于局部的抗HP活性。
你好!盐酸雷尼替丁胶囊主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征及其他高胃酸分泌疾病。用法用量是
1.口服,一次150mg(一次1粒),一日2次,或一次300mg(一次2粒),睡前1次。
2.维持治疗:口服,一次150mg(一次1粒),每晚1次。
3.严重肾病患者,雷尼替丁的半衰期延长,剂量应减少,一次75mg(一次半粒),一日2次。
希望这些能帮助到你,祝你早日康复!