有机磷就是含磷的有机化合物。第一个有机磷化合物的研究始于1820年。1932年Lange和Krueger首先发现了二烷基一氟磷酸酯有剧毒。直到1938年Schrader发现了特普（TEPP），有机磷类化合物才开始作为杀虫剂使用。特普是第一个商品化有机磷杀虫剂勃拉盾（Bladan）的有效成分。
有机磷杀虫剂的广泛应用是第二次世界大战以后。在第二次世界大战期间，德国化学家Schrader合成了一系列有机磷毒剂。有机磷酸酯因作为战争毒气探索而受到重视。1937年，在寻找具有杀螨及杀蚜活性的酰氟化合物过程中，Schrader制成了具有强烈生理作用的撒林。由于撒林对哺乳动物也具有强烈毒性未能作为杀虫剂使用。1941年Schrader用二甲基氨基磷酰二氯合成了八甲基焦磷酰胺（八甲磷）。八甲磷具有强内吸性，曾作为内吸杀虫剂，后来被内吸磷类农药替代。1944年Schrader合成了对硫磷，即对硝基酚的二乙基硫逐磷酸酯。
对硫磷由于杀虫活性高，杀虫谱极广，引起世界各国的重视，促进了有机磷杀虫剂的迅速发展，是农用药剂发展史上的一大成就，也是有机磷杀虫剂构效关系研究的起始。
1948年，Schrader合成了高效内吸磷，以后又发现了一系列的新品种，如氯硫磷、敌百虫、倍硫磷等；在美国有苯硫磷、马拉硫磷、毒死蜱等；英国有杀蚜磷；瑞士有二嗪磷、敌敌畏及磷胺；意大利有乐果；日本有杀螟硫磷等。这些都是农业上常用的有机磷杀虫剂。
至今，有机磷杀虫剂已发展成有机农药中品种最多，产量最大的一类。据统计，全世界已有300～400种有机磷原药，其中大量生产并广泛使用的基本品种约100种，加工品种可达10000余种。这类杀虫剂具有品种多、药效高、用途广等优点。因此，在目前使用的杀虫剂中占有极其重要的地位。
在我国，北京农业大学黄瑞纶教授于1950年合成对硫磷，1956年第一家有机磷农药生产厂——天津农药厂开始生产对硫磷。国内投入生产的有机磷品种有70～80种，如毒死蜱、二嗪磷、敌百虫、敌敌畏、三唑磷、马拉硫磷、乐果等。
