在20世纪40年代初出现了滴滴涕、六六六。二次大战后，出现了有机磷类杀虫剂。20世纪50年代又发展氨基甲酸酯类杀虫剂。而上述的3大类农药成了当时杀虫剂的3大支柱。
后来由于高残留农药的环境污染和残留问题，从20世纪70年代开始，许多国家陆续禁用滴滴涕、六六六等高残留的有机氯农药和有机汞农药，并建立了环境保护机构，以进一步加强对农药的管理。如世界用量和产量最大的美国，于1970年建立了环境保护法，其把农药登记审批工作由农业部划归为环保局管理，并把慢性毒性及对环境影响列于考察的首位。鉴此，不少农药公司将农药开发的目标指向高效、低毒的方向，并十分重视它们对生态环境的影响。通过努力，开发了一系列高效、低毒、选择性好的农药新品种。
