炎痛喜康简介

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目录 1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 吡罗昔康药典标准 4.1 品名 4.1.1 中文名 4.1.2 汉语拼音 4.1.3 英文名 4.2 结构式 4.3 分子式与分子量 4.4 来源(名称)、含量(效价) 4.5 性状 4.5.1 熔点 4.6 鉴别 4.7 检查 4.7.1 有关物质 4.7.2 氯化物 4.7.3 干燥失重 4.7.4 炽灼残渣 4.7.5 重金属 4.7.6 砷盐 4.8 含量测定 4.9 类别 4.10 贮藏 4.11 制剂 4.12 版本 5 化药部颁标准 5.1 拼音名 5.2 英文名 5.3 标准编号 5.4 来源 5.5 性状 5.6 鉴别 5.7 检查 5.8 含量测定 5.9 作用与用途 5.10 用法与用量 5.11 注意 5.12 贮藏 5.13 制剂 6 吡罗昔康说明书 6.1 药品名称 6.2 英文名称 6.3 炎痛喜康的别名 6.4 分类 6.5 剂型 6.6 吡罗昔康的药理作用 6.7 吡罗昔康的药代动力学 6.8 吡罗昔康的适应证 6.9 吡罗昔康的禁忌证 6.10 注意事项 6.11 吡罗昔康的不良反应 6.12 吡罗昔康的用法用量 6.13 炎痛喜康与其它药物的相互作用 6.14 专家点评 7 吡罗昔康中毒 7.1 临床表现 7.2 治疗 8 参考资料 这是一个重定向条目,共享了吡罗昔康的内容。为方便阅读,下文中的 吡罗昔康 已经自动替换为 炎痛喜康 ,可 点此恢复原貌 ,或 使用备注方式展现 1 拼音

yán tòng xǐ kāng

炎痛喜康简介

2 英文参考

[化] feldene

3 概述

炎痛喜康是解热镇痛非甾体抗炎药,为类白色至微黄绿色的结晶性粉末;无臭,无味。通过抑制环氧化酶使前列腺素的合成减少以及抑制白细胞的趋化和溶酶体酶的释放而发挥作用。适用于急、慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎等治疗。其疗效优于吲哚美辛、布洛酚及萘普生。

4 炎痛喜康药典标准 4.1 品名 4.1.1 中文名

炎痛喜康

4.1.2 汉语拼音

Biluoxikang

4.1.3 英文名

Piroxicam

4.2 结构式 4.3 分子式与分子量

C15H13N3O4S? 331.35

4.4 来源(名称)、含量(效价)

本品为2甲基4羟基N(2吡啶基)2H1,2苯并噻嗪3甲酰胺1,1二氧化物。按干燥品计算,含C15H13N3O4S不得少于98.5%。

4.5 性状

本品为类白色至微黄绿色的结晶性粉末;无臭,无味。

本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或乙醚中微溶,在水中几乎不溶;在酸中溶解,在堿中略溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为198~202℃,熔融时同时分解。

4.6 鉴别

(1)取本品约30mg,加三氯甲烷1ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,即显玫瑰红色。

(2)取本品,加0.01mol/L盐酸甲醇溶液溶解并稀释制成每1ml中含5μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在243nm与334nm的波长处有最大吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》188图)一致。

4.7 检查 4.7.1 有关物质

取本品,加三氯甲烷溶解并制成每1ml中含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加三氯甲烷定量稀释成每1ml中含0.2mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板(0.5%羧甲基纤维素钠与1mol/L氢氧化钠溶液等容混合液为黏合剂)上,以三氯甲烷-丙酮-甲醇(25:25:5)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液所显的主斑点比较,不得更深。

4.7.2 氯化物

取无水碳酸钠2g,铺于坩埚底部及四周,取本品1.0g,置无水碳酸钠上,用少量水湿润,干燥后,先用小火灼烧使完全灰化,放冷,加水适量使溶解,滤过,坩埚及滤器用水洗净,合并滤液和洗液,加水使成20ml,摇匀,取滤液1ml,滴加硝酸使成中性,再加硝酸1滴,摇匀,置75~85℃水浴中,除尽硫化氢,放冷,滴加1%碳酸钠溶液,使呈中性,加水使成25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.1%)。

4.7.3 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.4 炽灼残渣

取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

4.7.6 砷盐

取上述氯化物检查项下剩余的溶液10ml,加盐酸5ml与水13ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ J第一法),应符合规定(0.0004%)。

4.8 含量测定

取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于33.14mg的C15H13N3O4S。

4.9 类别

解热镇痛非甾体抗炎药。

4.10 贮藏

遮光,密封保存。

4.11 制剂

(1)炎痛喜康片? (2)炎痛喜康软膏? (3)炎痛喜康注射液? (4)炎痛喜康胶囊? (5)炎痛喜康凝胶

4.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 化药部颁标准 5.1 拼音名

Piluoxikang

5.2 英文名

PIROXICAMUM

5.3 标准编号

C15H13N3O4S 331.35

5.4 来源

本品为2甲基4羟基N(2吡啶基 )2H1,2苯并噻嗪3甲酰胺1,1二氧化物。按干燥品计算,含C15H13N3O4S不得少于98.5%。

5.5 性状

本品为类白色或微黄绿色的结晶或结晶性粉末;无臭,无味。本品在氯仿中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或乙醚中微溶,在水中几乎不溶,在酸中溶解,在堿中略溶。 熔点 本品的熔点(中国药典1990年版二部附录15页)为198~202℃,熔融时同时分解。

5.6 鉴别

(1) 取本品约30mg,加氯仿1ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,即显玫瑰红色。

(2) 取本品,加盐酸甲醇溶液(0.01mol/L)制成每1ml中含5μg的溶液,照分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页)测定,在243与334nm的波长处有最大吸收。

(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(红外光谱集188图)一致。

5.7 检查

有关物质 取本品,加氯仿制成每1ml中含20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加氯仿稀释成每1ml中含0.2mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(中国药典1990年版二部附录30页)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶 GF<[254]>薄层板(0.5%羧甲基纤维素钠与氢氧化钠液(1mol/L)等容混合液为粘合剂)上,以氯仿丙酮甲醇(25∶25∶5)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液所显的主斑点比较,不得更深。氯化物 取无水碳酸钠 2g,铺于坩埚底部及四周,取本品1. 0g,置无水碳酸钠上,用少量水湿润,干燥后,先用小火灼烧使完全灰化,放冷,加水适量使溶解,滤过,坩埚及滤器用水洗净,合并滤液和洗液,加水使成20ml,摇匀,分取滤液1ml,滴定硝酸使成中性,再加硝酸1滴,摇匀,置75~85℃水浴中,除尽硫化氢,放冷,滴加1%碳酸钠溶液,使呈中性,加水使成25ml,依法检查(中国药典1990年版二部附录48页),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.1%) 。 干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(中国药典1990年版二部附录55页)。 炽灼残渣 取本品1. 0g,依法检查(中国药典1990年版二部附录56页),遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1990年版二部附录51页第二法),含重金属不得过百万分之十。 砷盐 取上述氯化物检查项下剩余的溶液10ml,加盐酸5ml与水13ml,依法检查(中国药典1990年版二部附录53页第一法),应符合规定(0.0004%)。

5.8 含量测定

取本品约0. 2g,精密称定,加冰醋酸20ml使溶解,加结晶紫指示液 1滴,用高氯酸液(0.1mol/L)滴定,至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相当于33.14mg的C15H13N3O4S。

5.9 作用与用途

消炎镇痛药。用于类风湿性关节炎与风湿性关节炎等。

5.10 用法与用量

饭后口服 风湿与类风湿性关节炎 一日20mg 急性痛风一日40mg,连续4~6天,不宜长期服用。

5.11 注意

对本品有过敏反应,胃与十二肠溃疡患者禁用;孕妇及儿童不宜使用。

5.12 贮藏

遮光,密闭保存。

5.13 制剂

(1) 炎痛喜康片

(2) 炎痛喜康胶囊 注:曾用名为吡罗昔康

开封制药厂 辽源制药一厂起草 河南省药品检验所 吉林省药品检验所审核

6 炎痛喜康说明书 6.1 药品名称

炎痛喜康

6.2 英文名称

Piroxicam ,DP16171, Feldene

6.3 炎痛喜康的别名

吡罗昔康;吡氧噻嗪;费啶;安尔克;希普康;Feldene

6.4 分类

神经系统药物 > 解热镇痛非甾体抗炎药

6.5 剂型

1.片剂:每片20mg;

2.胶囊:10mg,20mg;

3.注射剂:10mg(1ml),20mg(2ml);

4.凝胶剂:0.50%;

5.栓:20mg.。

6.6 炎痛喜康的药理作用

炎痛喜康为具有烯醇型结构的长效消炎镇痛药。动物实验证明具有广谱抗炎作用,可消除红斑水肿,并对组织肉芽肿的形成和佐剂性关节炎有抑制作用。体外试验,炎痛喜康能抑制吞噬作用及溶酶体水解酶的释放,也能抑制血小板聚集。炎痛喜康并不抑制组胺、5羟色胺、乙胺胆堿或前列腺素的致痉作用,但却是前列腺素合成的强效抑制剂,这种抑制是可逆的。炎痛喜康还具有镇痛作用。对模拟人类痛风的动物模型,不仅能减轻炎症和水肿,还能抑制炎性白细胞增多。炎痛喜康为昔康(oxican)衍生物。炎痛喜康为新型长效非甾体抗炎药,作用机制与抑制前列腺素合成有关。

6.7 炎痛喜康的药代动力学

口服吸收迅速,30min后血中即可测到,tmax3~5h,与血浆蛋白结合率为99%。Vd0.12~0.14L/kg,t1/236~45h。每天20mg,连续5~7天后达血浆峰值,Cmax为3~5μg/ml。并不产生蓄积作用。偶尔停药一天,血浆浓度也不会降到治疗范围以下。炎痛喜康在体内代谢缓慢而广泛,有肠肝循环,90%以上被代谢。66%经肾脏排泄,33%由粪便排泄,大部分代谢产物,仅有<5%为原形。肾功能损坏不会明显改变其动力学过程。长期用炎痛喜康的患者血浆中可能发现微量的羟化炎痛喜康。炎痛喜康吸收不受食物、铁剂及抗酸药的影响,抗凝剂或阿司匹林不影响炎痛喜康的蛋白结合率。

6.8 炎痛喜康的适应证

急慢性类风湿性关节炎、增生性骨关节病、强直性脊椎炎、慢性劳损性腰背痛、肩关节周围炎、术后及创伤后疼痛及急性痛风。炎痛喜康不能改变类风湿性关节炎病程的进展,也不能纠正痛风的高尿酸血症。对慢性痛风不适用。

6.9 炎痛喜康的禁忌证

1.对炎痛喜康或其他非甾体消炎药过敏者、儿童禁用。

2.有胃肠道出血或溃疡病史者禁用。

3.心、肾功能不全者禁用。

6.10 注意事项

1.有出血性溃疡患者、溃疡患者、溃疡病史者、肝肾功能不全者慎用。

2.凝血机制或血小板功能障碍者慎用。

3.妊娠及哺乳妇女、儿童不宜应用。

4.用量小,每日20mg,4~4日即达稳态血药浓度。有报道其疗效优于消炎痛、布洛芬及奈普生。长期服用大剂量或每天超过20mg可导致胃溃疡和大出血,服用期间应注意检查血常规及肝肾功能。需注意大便色泽有无变化。必要时应进行大便隐血试验。

5.炎痛喜康可与阿司匹林等发生交叉过敏反应。

6.同时饮酒或与其他非甾体抗炎药物合用,使不良反应增加。

7.不良反应轻微,偶有头晕、浮肿、胃部不适、腹泻或便秘、粒细胞减少、再生障碍性贫血等,停药后一般可自行消失。

6.11 炎痛喜康的不良反应

1.胃肠道反应有恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘;也可引起消化性溃疡和胃肠道出血等。

2.炎痛喜康能抑制血小板聚集,延长出血时间。

3.其他不良反应还有眩晕、头痛、困倦和水肿;偶见鼻出血、粒细胞减少和肝功能异常。少数患者可发生血非蛋白氮水平升高。

6.12 炎痛喜康的用法用量

1.抗风湿,每天1次,每次20mg,早上服。急性痛风,每天1次,40mg,连续4~6天。

2.肌内注射:每天1次,10~20mg。

3.栓剂:塞肛20mg/d.

6.13 药物相互作用

1.参见吲哚美辛。

2.炎痛喜康不宜与阿司匹林联合应用,阿司匹林可使炎痛喜康的血药浓度下降80%。

3.抗病毒药利托那韦可使炎痛喜康血药浓度上升,使毒性增加。

4.与双香豆素等抗凝剂同时服用,可增加后者的效应,宜调整剂量。

6.14 专家点评

炎痛喜康治疗类风湿性关节炎,每天服20mg,第1天即出现止痛及改善睡眠作用,第6天达到作用峰值,停药后镇痛及改善睡眠可维持48h。治疗强直性脊柱炎,每天20mg,80%患者运动能力得到改善,效果优于吲哚美辛。炎痛喜康易于耐受,不良反应发生率较阿司匹林和吲哚美辛都低,停药症状也轻于后者。但若使用剂量超过每天20mg,胃肠 *** 症状和溃疡的发生率将大大增加。炎痛喜康治疗类风湿性关节炎,并不能改变病情进展,也不能纠正高尿酸血症。只能改善临床症状如止痛及改善睡眠作用。

7 炎痛喜康中毒

炎痛喜康(吡罗昔康)为一强效的抗炎镇痛药,通过抑制环氧化酶使前列腺素的合成减少以及抑制白细胞的趋化和溶酶体酶的释放而发挥作用。适用于急、慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎等治疗。其疗效优于吲哚美辛、布洛酚及萘普生。本药口服后2h达血药峰值浓度,血浆半衰期为31~57h。蛋白结合率大于90%,半衰期为45h,主要经肝脏代谢,66%以羟化物及葡萄糖醛酸结合物形式经肾脏排泄和粪便排泄,在尿、便中原形药占5%。[1]

7.1 临床表现

[2]

1.不良反应:头晕、耳鸣、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃穿孔、上消化道出血;胸闷、腰痛、蛋白尿、血尿及一过性转氨酶升高等。

2.重者:意识障碍、抽搐、呼吸抑制,休克死亡。

3.荨麻疹样药疹、紫癜型药疹及过敏性休克。偶见血小板减少性紫癜,粒细胞减少等。

4.锥体外系症状:口角流涎、面肌抽搐、痉挛性斜颈等。

7.2 治疗

炎痛喜康中毒的治疗要点为[2]:

1.催吐、洗胃、导泻外,休克者应抢救休克。

2.胃穿孔者,应行外科手术。

3.过敏者予抗组胺药物及糖皮质激素治疗。

4.锥体外系症状可予东莨菪堿等治疗。

病原学:在1956年-1963年间de moor,首次通过生化和血清学方法,对猪的败血性感染的新的a溶敌国性链球菌进行了鉴定,它属于兰氏R、S、RS和T群在英国Elliott(1966)建议de moor的S群与化的PM链球菌相似,两者都归属于兰氏D群,他命名该链球菌相似,两者都归属于兰氏D群,他命名为猪链球菌荚膜2型,1型与仔猪脑膜炎有关,而2型菌株可感染任何日龄的猪,与1型和2型抗血清均有反应的菌株为荚膜1/2,1983年-1995年描述了35个菌株,共分成32个新的荚型,荚膜2型菌株,在所在国家发病猪中都是主导菌株,某些不常见的荚膜型的菌株,可以引起严重感染,如9型与断奶仔猪的败血症脑膜炎,肺炎暴发有关。

2、流行性

猪链球菌的自然感染部位是猪的上呼吸首,生殖道和消化道,猪群之间感染的传播通常是由健康带菌猪运输所致,健康带菌猪引入一个未感染的猪群后,通常随后接受的猪群断奶猪和育肥猪便暴发本病,猪链球菌还容易通过污染物传播,从仔猪和母猪饲料槽中可以分离到猪链球菌,1型和2型,猪链球菌在4℃水中可存活1-2周,在灰尘中0℃、9℃和22-25℃仔猪适宜的温度条件下,猪链球菌在粪例中可存活8d,但在灰尘中存活的时间24h以内,在污染猪舍内的清洗过程中常用的消毒剂和清洁剂能在1min内,杀死猪链球菌2型,脏污物和有机物质的存在影响了化学消毒剂对细菌和杀灭作用,因此猪舍表面污笔在50℃中可存活2h,在60℃仅存活10min。

3、猪群发病情况

本地区自2001年初至今各养殖场、养殖户的猪群接连不断地出现以体温升高42.5℃左右,此前无任何明显症状,随后并伴随首菌血症和败血症的出现,体温时高时低,食欲减退,排粪干硬或干稀交替,精神沉郁,结腊潮红、流泪、流浆液性鼻汁运动失调,出现反常姿态, 很快不能站立,摇动,角弓反张、惊劂、磨牙、跛行,眼球振颤,少数病猪在耳尖、四肢末端、腹下出现血性红斑,颌下、淋巴红肿大的症状,常在1-3d内死亡,养殖户经多家兽医所治疗无效后,来本处诊治,经治猪群仅几例急性未治愈,其余全部治愈,治愈率98%。

4、临床主要症状及病理变化

临床上可分四型,常混合发生。

4.1败血败症型4.2脑膜脑炎型4.3关节炎型4.4淋巴结脓肿型

5、细菌学检查

5.1病料涂片染色镜检可见草兰氏阳性单个成对或链排列的球菌。

5.2病料接种于血液琼脂平皿中24-48h,可见溶血的细小菌落。

6、诊断

根据临床症状,年龄和肉眼病理变化及镜检即可确诊。

6.1特征性临床症状诊断:磨牙、跛行、排干粪、空嚼,淋巴结肿大,皮肤、耳、四肢末稍有出血斑。6.2病下特征性肉眼变化:急死猪全身皮肤淤血,呈暗紫色,肺充血,肺广泛散在小叶性肺炎,心包积液,心内膜出血,关节内有胶样的液体或纤维素性、脓性分泌物,淋巴结脓肿出血,心二尖瓣有菜花状增生物。

结合细菌学检查确诊为链球菌病。

7、治疗和预防

7.1对了病猪每头肌注"吉林省华牧动物保健品有限公司"的链球菌针剂,首次0.4mk/kg头,连续用药3d即可痊愈。

7.2预防:预防药物首选磺胺-5-甲粉,进行混料饲喂,每袋50g拌100斤料,效果明显,没有5甲粉也可用蒽诺沙星代之。

8、结果分析

8.1根据临床症状剖检症变可看出发病猪年龄不奶小猪多发,败血症几乎所有发病猪全部出现,关节型、淋巴型、主要出现在育肥猪猪群,但常混合发生。

8.2该病应与猪瘟,猪丹毒进行鉴别诊断。

8.3对养殖场和养殖户的猪群必须实施科学的饲养管理,对猪只应进行调教,使其形成良好的生活习性,定区域排粪,避免污染,及时冲刷圈舍,保持清洁,经常消毒,对外来收猪车辆必须经过严格检疫,方可进入购猪,以免带入出疾病,同时也要养活对猪的应激刺激。

8.4此病常被人们所忽视,而断发其它疾病,所以猪群正常时必须做好预防工作,在饲料中添加抗生素类药物,减少细菌在体内存活的时间,如发现异常应及时诊治。及时确诊,以免出现由于误诊而造成的成猪只死亡的现象。

8.5每年必须对猪进行疫苗接种,可用猪链球菌氢氧化铅菌苗,大小猪一律皮下注射2ml免疫期半年。

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